El dolor crónico, un problema social
El fármaco más usado, la morfina, tiene importantes efectos secundarios: depresión respiratoria, tolerancia, dependencia y estreñimiento“, explica Gemma Arsequell, investigadora del Instituto de Química Avanzada de Cataluña (CSIC en Barcelona).
La morfina actúa sobre el sistema nervioso central, pero sólo una pequeña cantidad de la dosis es capaz de cruzar la barrera sangre-cerebro y alcanzar los receptores opioides. Tras ser administrada, la morfina es metabolizada por las enzimas del hígado y hasta un 90% de la dosis se convierte en los metabolitos M3G y M6G, más fáciles de excretar por los riñones. “Durante mucho tiempo se pensó que estos metabolitos cumplían tan sólo una función desintoxicante y no tenían ninguna actividad biológica, sin embargo, se ha encontrado que M6G sí que tiene propiedades farmacológicas similares a las de la morfina”, explica Valencia.
El nuevo derivado, según se desprende de su administración en ratas, es más potente y seguro que el metabolito natural, el M6G: “Esto prueba que estos metabolitos pueden ser el punto de partida para el diseño de nuevos y mejores analgésicos”, afirma Valencia. Los investigadores también han analizado a qué es debida la mayor eficacia del nuevo compuesto, llegando a la conclusión de que se trata del distinto comportamiento dinámico de ambas sustancias más que a una modificación de su estructura molecular, como han señalado otros investigadores. Esta parte de trabajo la ha realizado el grupo del Jesús Jiménez-Barbero del Centro de Investigaciones Biológicas (CSIC en Madrid).
El proyecto ha sido financiado por la Fundació La Marató de TV3, una iniciativa del canal de televisión TV3 que recoge fondos por suscripción popular para el estudio de una determinada enfermedad y los adjudica luego mediante una convocatoria pública evaluada por expertos internacionales. En la investigación han participado los científicos del CSIC Gregorio Valencia, Gemma Arsequell y Mariona Salvatella, del Instituto de Química Avanzada de Cataluña; Alfonso Fernández Mayorales, del Instituto de Química Orgánica General (centro del CSIC en Madrid); Marco Fontanella, Chiara Venturi y Jesús Jiménez Barbero, del Centro de Investigaciones Biológicas (centro del CSIC en Madrid); y Ezequiel Marrón y Raquel E. Rodríguez del Instituto de Neurociencias de Castilla y León, de la Universidad de Salamanca.
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